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克拉霉素能增加利奈唑胺的暴露量

发布时间: 2016-10-28

应用利奈唑胺治疗多耐药结核（MDR-TB）受剂量和时间依赖性毒性的限制。最近报道发生一例利奈唑胺与克拉霉素的药物相互作用——结果导致利奈唑胺的暴露量增加。为了进一步研究两种药物间的这种相互作用，来自荷兰格罗宁根大学医疗中心的 Mathieu S. Bolhuis 教授等人进行了一项前瞻性药代动力学研究。研究结果发表于 2013 年 3 月 21 日的《欧洲呼吸杂志》（ERJ）杂志上。研究发现克拉霉素能显著增加利奈唑胺的血清暴露量。

该研究是一项非盲、单中心、单臂、固定秩序药物代谢相互作用试验研究。在研究中，所有受试者均给予每日两次 300mg 利奈唑胺，一周后，每日再给予 250mg 克拉霉素，2 周后将克拉霉素的剂量提升至 500mg。该研究利用方法学验证分析利奈唑胺和克拉霉素的稳态血清曲线，并计算药代动力学参数间的差异。

研究结果为：与基线值相比，500mg 克拉霉素（n=5）联合给药后，利奈唑胺暴露量增加，其中位数（四分位数）值为 44%，而 250mg 克拉霉素没有统计学上的显著作用。大多数患者对联合用药耐受性较好，没有出现严重的不良反应。1名患者出现常见毒性标准2级的胃肠道不良反应。

该项研究结果显示：MDR-TB 患者联合应用利奈唑胺和克拉霉素后，克拉霉素能显著增加利奈唑胺的血清暴露量。其药物相互作用可能是由 P- 糖蛋白介导的。此外，因患者间差异较大，建议联合用药时应进行治疗药物监测以确定个体效应量。

研究背景：多耐药结核（MDR-TB）是一种备受关注的传染病，尤其在高结核负担的国家。MDR-TB 的治疗给它们带来了巨大挑战。世界卫生组织（WHO）推荐强化治疗期不少于 8 个月，总治疗期不少于 20 个月。在强化治疗期，MDR-TB 治疗应该至少有四个二线抗结核治疗药物可能有效。而 2011 版耐药结核治疗指南中的第 5 组药物（如利奈唑胺和克拉霉素）虽然可以使用，但它们治疗 MDR-TB 的效果尚不清楚。

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