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喹诺酮类抗菌药物小结

发布时间: 2016-10-26

 

历史
近10年来发展十分迅速的抗菌药物,国内普遍应用,有许多优点,也有很多不足。目前滥用严重,耐药菌株增多,尤其大肠杆菌等。
发展阶段
第一阶段:
1962年合成萘啶酸,不良反应多,已经淘汰。
第二阶段:
1974年合成吡哌酸,对G-杆菌作用强,适用于尿路、肠道感染。
第三阶段:1978年氟喹诺酮类问世。
第四阶段:楚瓦沙星、司帕沙星问世。
最新分类
第一代:萘啶酸、吡哌酸
对G-杆菌作用强,仅适用于尿路、肠道感染。
第二代:诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星
对G-杆菌作用强,体内较稳定,毒性降低,可用于各系统感染。
第三代:左旋氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星
在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用,安全性高,半衰期长。
第四代:克林沙星、加替沙星、莫西沙星
在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性,增加了对厌氧菌的抗菌活性。
共同特点
抗菌谱广、抗菌力强、组织浓度高、口服吸收好、无交叉耐药、不良反应少;
喹诺酮类药物的作用机制;
拮抗细菌DNA旋转酶,干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用;
主要作用的靶酶:拓扑异构酶II及IV:
传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II(DNA旋转酶);
新喹诺酮既作用于拓扑异构酶II,也作用于拓扑异构酶IV。
抗菌作用
1、氟喹诺酮类药物对肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用,以环丙沙星为最高,左氧氟沙星和氧氟沙星次之;对不动杆菌和绿脓杆菌的抗菌作用较肠杆菌科细菌差;流感嗜血杆菌呈高度敏感,奈瑟氏菌属多呈敏感。
2、氟喹诺酮类药物对G+球菌亦具有抗菌作用,但其抗菌作用明显较对肠杆菌科细菌低,以左氧氟沙星相对最高,环丙沙星和氧氟沙星略低;仅对金葡萄球菌(除甲氧西林耐药外)具抗菌活性。
3、对衣原体、支原体、军团菌和结核分支杆菌及其他分支杆菌具有一定作用。
耐药性
近几年来,伴随着氟喹诺酮类药物在国内的广泛应用,细菌对该类药物的耐药性呈迅速增长趋势,并且各品种间呈交叉耐药。
·耐药性增长最高者为大肠杆菌,对氟喹诺酮类耐药株50%以上;
·葡萄球菌(甲氧西林耐药)耐药性增多;
·铜绿假单胞菌等耐药率略上升;
·除大肠杆菌以外的其他肠杆菌科细菌耐药性略增多;
·奈瑟氏菌属淋球菌敏感性下降。
品种
①诺氟沙星(norfloxacin)
②氧氟沙星(ofloxacin)
③环丙沙星(ciprofloxacin)
④左旋氧氟沙星(levofloxacin)
⑤依诺沙星(enoxacin)
⑥培氟沙星(pefloxacin)(培诺克)
⑦洛美沙星(lomefloxacin)
⑧氟罗沙星(fleroxacin)

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