β-内酰胺类抗生素在结构上的共同特点是均具有一个典型或非典型的β-内酰胺环，该环如被破坏则失去抗菌活性。根据结构上的差异与抗菌特点，β-内酰胺类又分为青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类、单环类及酶抑制剂等。该类抗生素在临床应用广泛，毒性相对较低，大多数属于典型的时间依赖性抗生素，也有些品种具有较长的抗生素后效应(postantibiotic effect，PAE)，在日剂量不变的前提下，增加用药次数、缩短间隔时间或延长静脉滴注时间，可增加疗效。本章只介绍比较常见的药物超说明书用法。
青霉素G
青霉素G(penicillin)为第一个天然青霉素。
一、说明书摘要
1．适应证：青霉素G为以下感染的首选药物：(1)溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等；(2)肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等；(3)不产青霉素酶葡萄球菌感染；(4)炭疽；(5)破伤风和气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染；(6)梅毒(包括先天性梅毒)；(7)钩端螺旋体病；(8)回归热；(9)白喉。青霉素G亦可用于治疗：(1)流行性脑脊髓膜炎；(2)放线菌病；(3)淋病；(4)奋森咽峡炎：(5)莱姆病；(6)鼠咬热；(7)李斯特菌感染；(8)破伤风梭菌等革兰阳性厌氧杆菌。风湿性心脏
病或先天性心脏病患者进行口腔科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素G预防感染性心内膜炎。
2．用法用量：青霉素G为肌内注射或静脉滴注给药。
成人 肌内注射，每日80万～200万u，分3～4次给药；静脉滴注：每日200万～2 000万u，分2～4次给药。
二、超说明书用药
(一)超用法用量
1．细菌性脑膜炎的治疗：美国感染病学会关于细菌性脑膜炎治疗指南中推荐，青霉素G治疗对青霉素敏感的最低抑菌浓度(MIC)<0.1 mg/L的脑膜炎奈瑟球菌、肺炎链球菌及无乳链球菌所致的脑膜炎，成人剂量为2 400万U/d，1次/4h(A级)。
2．感染性心内膜炎的治疗：美国心脏病学会关于心内膜炎诊治指南提出：对青霉素相对耐药(MIC为0.12～0.50mg/L)的草绿色链球菌和牛链球菌引起的天然瓣膜感染时，剂量可加大到2400万U/d。对于上述细菌导致的人工瓣膜感染性心内膜炎，可应用青霉素G 2400万U/d，必要时联合庆大霉素。对青霉素敏感的肠球菌属引起的天然瓣膜或人工瓣膜心内膜炎，可应用青霉素G 1800万～3 000万U/d持续静脉滴注或分6次静脉滴注。根据细菌敏感性可选择青霉素G与庆大霉素或链霉素联合(A级)。
三、评论
青霉素G不良反应少，对于敏感菌所致的脑膜炎及感染性心内膜炎推荐选择较大剂量，采取持续或多次给药方式，以获得良好疗效。
氨苄西林
氨苄西林(ampicillin)为广谱半合成青。
一、说明书摘要
1.适应证：呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎及败血症等。
2.用法用量：成人：肌内注射2～4g/d，分4次给药；静脉滴注或注射剂量为4～8 g/d，分2～4次给药。重症感染患者日剂量可以增加至12 g，日最高剂量为14g。
二、超说明书用药
(一)超适应证
感染性心内膜炎预防：美国心脏病学会关于感染性心内膜炎预防指南旧。中指出，针对具有感染性心内膜炎高危风险的患者，如人工瓣膜植入或使用人工材料修补瓣膜；既往有感染性心内膜炎；先天性心脏病(CHD)包括未经手术修复的紫绀性CHD，使用人工材料修复的CHD后6个月内，未完全修复的CHD，心脏移植后出现的瓣膜病；在口腔科操作前30～60min给予氨苄西林2g静脉滴注或肌内注射(B级)。
（二)超用法
细菌性脑膜炎治疗：美国感染病学会(IDSA)旧1推荐氨苄西林作为首选药物治疗青霉素敏感的肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟球菌、肠球菌(联合庆大霉素)、单核细胞增多李斯特菌及不产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的脑膜炎，剂量为2.0g，1次/4h，静脉滴注(A级)。
头孢唑林
孢唑啉(cefozolin)是第一代头孢菌素。
一、说明书摘要
1．目前国内已批准的适应证：呼吸道感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、胆道感染、生殖系统感染及血流感染。
2．用法用量：(1)常用量：成人1g/d，分2次给药，肌内注射或静脉滴注；(2)中等感染：成人1．5～3 g/d，分3次给药；(3)严重感染：成人5g/d，分2～4次给药。疗程应根据感染的严重程度、部位及临床进展情况而定。肾功能不全患者需要调整剂量。
二、超说明书用药
(一)超适应证
围手术期预防应用抗菌药物：美国食品药品监督管理局(FDA)已批准该适应证，手术开始前30～60min静脉使用l～2g，手术时间超过2h时，术中再加用0.5～1.0g，术后24 h内0.5～1.0g，1次/6～8h(A级)。
美国卫生系统药师协会(ASHP)、IDSA、外科感染学会(SIS)及美国卫生保健流行病学会(SHEA)共同制定发布的外科手术抗菌药物预防使用临床实践指南中推荐，头孢唑啉用于心脏搭桥术(A级)、心脏装置植入术(A级)、心室辅助装置(C级)、胸部手术(A级)、胸腔镜手术(C级)、胃及十二指肠手术(A级)、胆道手术(A级)、非复杂性阑尾炎切除术(A级)、小肠手术(C级)、疝修补术(A级)、结肠和直肠手术(A级)、头颈外科清洁手术一假体置入(鼓膜造孔术除外，C级)、头颈外科清洁一污染手术-肿瘤切除(A级)、其他清洁．污染手术(B级)、神经外科择期开颅脑脊液分流手术(A级)、鞘内输注泵植入(C级)、剖宫产(A级)、子宫切除术(A级)、脊柱手术(A级)、髋关节骨折修补术(A级)、内固定植入术(C级)、关节置换术(A级)、泌尿外科手术(A级)、血管手术(A级)、心脏和肺移植手术(A级)、胰脏及胰肾联合移植(A级)和整形手术(c级)的手术预防用药。我国中华医学会外科学分会制定的围手术期预防应用抗菌药物指南中，推荐头孢唑啉用于头颈外科、经口咽部黏膜切口的大手术、心脏手术、神经外科手术、血管外科手术、乳房手术、腹外疝手术、应用植入物或假体的手术、骨科手术及胸外科手术的预防用药(B级)。
专家们系统综述了6个随机对照临床研究，结果证实剖宫产手术切皮前预防性使用头孢唑啉可显著减少产后子宫内膜炎的发病率(B级)。Tanos和Rojansky系统综述了2752例患者，证实使用头孢菌素预防子宫切除术后感染有效，其中单剂量术前给予头孢唑啉或头孢西丁效果最好，性价比最高(B级)。
三、评论
头孢唑啉在围手术期应用预防手术部位感染具有重要价值。
